Enzim Sigara Tedavisi Beyne Ulaşmadan Nikotini Yok Ediyor

Araştırmacılar, insanların sigarayı bırakmalarına yardımcı olmak için potansiyel olarak ilaç tedavisi olarak kullanılabilecek bir bakteriyel enzimi araştırıyorlar.

Bu enzim tedavisinin arkasındaki fikir, nikotini beyne ulaşmadan önce araştırmak ve yok etmektir - kişiyi sigaraya yeniden başlamayı tetikleyebilecek nikotin "ödülünden" mahrum bırakmak.

Ely R. Callaway Jr. Kimya Profesörü ve üye Dr. Kim Janda, "Araştırmamız ilaç geliştirme sürecinin erken safhasında, ancak çalışma bize enzimin sonunda başarılı bir terapötik olmak için doğru özelliklere sahip olduğunu söylüyor" dedi. Scripps Araştırma Enstitüsü'ndeki (TSRI) Skaggs Kimyasal Biyoloji Enstitüsü'nün.

Yeni çalışma, Amerikan Kimya Derneği Dergisi, sigara içenlerin en az yüzde 80 ila 90'ında başarısız olduğu gösterilen mevcut sigara bırakma yardımcılarına olası bir alternatif sunuyor.

Janda ve meslektaşları 30 yıldan fazla bir süredir laboratuvarda böyle bir enzim yaratmak için mücadele ettiler, ancak kısa süre önce doğada bulunan potansiyel bir enzime rastladılar - Pseudomonas putida olarak bilinen bakteriden NicA2. Başlangıçta bir tütün tarlasında topraktan izole edilen bu bakteri, tek karbon ve nitrojen kaynağı olarak nikotin tüketir.

Janda, "Bakteri küçük bir Pac-Man gibidir," dedi. Devam ediyor ve nikotin yiyor.

Araştırmacılar enzimin terapötik olarak potansiyel faydasını test etmeye başladılar. Araştırmacılar önce farelerden alınan serumu (bir kan bileşeni) bir sigaraya eşdeğer bir nikotin dozu ile birleştirdiler. Enzimi eklediklerinde nikotinin yarılanma ömrü iki ila üç saatten 9 ila 15 dakikaya düştü.

Janda, birkaç kimyasal modifikasyonla daha yüksek bir enzim dozunun nikotinin yarı ömrünü daha da azaltabileceğini ve beyne ulaşmasını engelleyebileceğini söyledi.

Araştırmacılar daha sonra enzimi bir ilaç adayı olarak pratikliğini belirlemek için bir dizi teste tabi tuttu. Janda, "Uzun bir atıştı" dedi. "Doğru metriklere sahip olmasaydı, bu bir iflas olurdu."

Sonuçlar umut vericiydi. Enzim laboratuvarda 98 Fahrenheit derecede üç haftadan fazla stabil kaldı - Janda bunun "oldukça dikkat çekici" olduğunu kabul etti. En önemlisi, araştırmacılar enzim nikotin tükettiğinde üretilen hiçbir toksik metabolit tespit etmedi.

TSRI yüksek lisans öğrencisi ve yeni çalışmanın ilk yazarı Song Xue, "Enzim aynı zamanda terapötik bir aday için önemli olan serumda nispeten stabildir" dedi.

Janda, bir sonraki adımın enzimin bakteriyel yapısını değiştirmek olduğunu söylüyor ve bu, potansiyel bağışıklık yükümlülüklerini hafifletmeye ve terapötik potansiyelini artırmaya yardımcı olacak.

Xue, "Tek bir enjeksiyonun bir aya kadar dayanabilmesi için gelecekteki çalışmalarımızla serum stabilitesini artırabileceğimizi umuyoruz" diye ekledi.

Kaynak: Scripps Araştırma Enstitüsü